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脂質體來包一包 健康傳送能靠它

 

大家對脂肪酸應該有些認識,但對「脂質體(liposome)」這個名詞或許有點陌生。脂質體是由一定數目的磷脂(phospholipid)在水溶液中組成的雙層納米(20-250 nm)囊泡。因磷脂一面是水溶性、另一面是脂溶性,故能在水溶液中聚合成雙膜層的小球泡;科學家便能在球泡內部盛載藥物、營養素等,以便運送到細胞中。因在脂質體中的內容物相對穩定、易被細胞吸收/高生物利用率(bioavailability),現已成為包裹藥物及營養素的新寵兒。

 

廣泛應用的脂質體技術

脂質體最初是用作盛載抗癌化療藥如阿黴素(Doxorubicin) 和抗真菌藥兩性黴素(Amphotericin);在維持藥效的情況下,減低其毒性和副作用。脂質體其後再發展為包裹化合物、疫苗、基因片段等的萬用載體。前文曾介紹的脂質維他命C、輝瑞mRNA新冠疫苗以及CRISPR基因編輯亦有利用不同脂質體技術作為載體。從性命攸關的醫藥,到一般日常的美容保健產品亦能找到其踪影。

 

雙層脂質體包裹藥物/營養少流失

脂質體由雙層磷脂膜組成,水溶性的囊泡中心能包裹親水性物質;而油溶性物質則能保存在磷脂層,故不論水溶性或油溶性物質,脂質體都能同時承載。包裹在囊泡核心的水溶性物質被磷脂包圍保護,不易受外間影響,並相對穩定。

 

細胞易吸收又能鞄向的納米傳遞

因外層被磷脂包裹,脂質體的腸胃通透性(gastrointestinal permeability)不高;不容易被消化道消化(破壞)吸收,從而減低內容物對腸胃的副作用。而脂質體的雙層膜結構與細胞膜結構相似,能與其融合及釋放內容物。特定大小的脂質體亦能成為免疫巨噬細胞(macrophages)的指定食物,加強免疫系統藥物的準確性與功效。

科學家更可在脂質體的磷脂膜上加上辨認細胞的配體(ligand)標籤如抗體(antibody) 、醣蛋白(glycoprotein)等,令脂質體成為只在特定細胞釋放內容物的鞄向載體。例如治療骨肉瘤(Osteosarcoma)的環磷酰胺(Mifamurtide),其脂質體表面的特殊脂肪酸令其能針對性地活化肺部免疫細胞,治療及避免肺部擴散。不少關於脂質體細胞標籤的藥物,現時還處於初步研究階段,故需更多科研及臨床實驗去驗証其功效及安全性。

 

乾燥脂質體補充劑 比水劑更穩定

簡單的脂質體已有應用在日常的營養補充劑產品中。人工合成磷脂的脂質體產品因成本較高及不環保而不常見;市面上的脂貨體產品的磷脂大部分都以食物(如蛋黃、牛奶、大豆及向日葵種子)中提煉卵磷脂(lecithin)而成。植物性卵磷脂含較多不飽和脂肪酸故較動物性卵磷脂穩定;植物性原料受病原體污染風險亦較低。而大豆卵磷脂因有植物雌激素及原料為基因改造的考量;故以向日葵卵磷脂為佳,成為市場上較受歡迎的脂質體原料。

脂質體雖在水溶液中組成,但作為產品長期在水溶液中相對不穩定;容易被環境影響而被破壞降解(degradation)。故部分水劑脂質體產品需添加其他化合物以保持其結構;或需低温儲存和運送。新式的脂質營養補充劑利用不同的乾燥技術,如冷凍乾燥(freeze drying) 和超臨界流體技術 (Supercritical fluid technology)等。令脂質體能在乾燥穩定的狀態下運輸儲存,服用後在體內後回復在水溶液中的雙層納米囊泡狀態。

 

隨着脂質體的技術日漸成熟,未來將會有更多脂質體產品投入應用,改善人類健康。

 

精簡版於2021年1月29日晴報刊登

 

 

參考資料/延伸閱讀:

<益生第一關>2020/03/13--『維他命C知多少』

https://hskgene.com/blogs/probiolife-first/vitamin-c

 

<益生第一關>2021/01/08--『疫苗固然好重要 防疫措施莫鬆懈』

https://hskgene.com/blogs/probiolife-first/covid_vaccine

 

<益生第一關>2020/12/04--『細菌和基因裁縫的剪刀』

https://hskgene.com/blogs/probiolife-first/nobel_prize_2020_crispr

 

Simply Potent - 脂質體維他命C (1200毫克, 90日)

https://hskgene.com/products/simply-potent-vit-c-1200mg-90days

 

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Easy Reading:

奇妙的微脂囊球包覆技術 |Dr. Ben|2019-10-01

https://drben.cc/2019/01/10/%E5%A5%87%E5%A6%99%E7%9A%84%E5%BE%AE%E8%84%82%E5%9B%8A%E7%90%83%E5%8C%85%E8%A6%86%E6%8A%80%E8%A1%93/

 

What is a Liposome?| Benedette Cuffari, M.Sc.| News-Medical.net|2019-01-29|

https://www.news-medical.net/life-sciences/What-is-a-Liposome.aspx

 

Liposome Drug Delivery Market to Set Phenomenal Growth in Key Regions by 2027 | The Courier|2021-01-06

https://www.mccourier.com/liposome-drug-delivery-market-to-set-phenomenal-growth-in-key-regions-by-2027-novartis-ag-ipsen-pharma-astellas-pharma/

 

Google Images:

Liposome  脂質體

 

學術論文:

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https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1517/17425247.2011.553219?journalCode=iedd20

 

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Shah S, Dhawan V, Holm R, Nagarsenker MS, Perrie Y. Liposomes: Advancements and innovation in the manufacturing process. Advanced Drug Delivery Reviews. 2020;154–155: 102–122. doi:10.1016/j.addr.2020.07.002

https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0169409X20300788?casa_token=e-JlXMNavY0AAAAA:h3Z85fd0ycVN55EZcfHKuPJSrFW1pO9OsAHw32Ix4yK-GkYoSD4-21joQsAr58OZqBgZLD0SBw#ab0005

 

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